硝基咪唑類藥物是化學(xué)合成的抗菌藥,屬于精細(xì)化學(xué)品的一種,在藥物中廣泛使用,包括第一代的甲硝唑、第二代的替硝唑、第三代的奧硝唑、第四代的塞克硝唑。雖然名稱有些相似,但是性質(zhì)是有差異的。接下來化浪網(wǎng)就來給大家介紹一下這幾種化學(xué)藥物的作用。
甲硝唑的硝基,在無氧環(huán)境中被厭氧菌還原成具有細(xì)胞毒的活性產(chǎn)物,抑制了敏感菌的DNA合成,使細(xì)菌死亡而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。其口服吸收效果良好,生物利用率達(dá)到90-100%,作用持續(xù)時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
替硝唑是甲硝唑的羥基被乙磺酰基取代的類似物。它的抗菌作用與甲硝唑類似,對大多數(shù)致病厭氧菌有殺滅作用。
奧硝唑?yàn)榈谌趸溥蝾愃幬?,比甲硝唑、替硝唑的抗菌?yōu)勢明顯。其結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)帶羥基的手性碳原子,因此就具有了旋光性,消旋體為左奧硝唑和右奧硝唑。兩者主要表現(xiàn)為消除的差異,左奧硝唑消除比右奧硝唑快,這樣使得左奧硝唑的臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低,而右奧硝唑容易產(chǎn)生神經(jīng)毒性。
塞克硝唑是5-硝基咪唑類抗原蟲藥,藥理作用與甲硝唑相似。目前僅用于由引導(dǎo)毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎,腸阿米巴病,肝阿米巴病及賈弟鞭毛蟲病。
硝基咪唑類精細(xì)化學(xué)品在藥物中的應(yīng)用作用大致就是這樣了,更多內(nèi)容請進(jìn)入化浪網(wǎng)進(jìn)行查看或咨詢。關(guān)注公眾號“化浪視野”還有化工行業(yè)的其他新聞資訊每日推送。
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