4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽是一種4-胺甲基苯硼酸類化合物，該類化合物是Suzuki反應(yīng)常用的底物之一，主要用于合成聯(lián)苯類化合物，在醫(yī)藥領(lǐng)域、OLED材料領(lǐng)域有較多的應(yīng)用。今天化浪化學(xué)試劑網(wǎng)主要給大家介紹一下該試劑的生產(chǎn)方法與應(yīng)用。
以水、甲醇、氨基甲酸叔丁酯、甲苯亞磺酸鈉、4-甲酰基苯硼酸和甲酸為原料，分別取160ml、80ml、10g、30.4g、12.8g和6.5ml，加入反應(yīng)瓶中在室溫下反應(yīng)36小時，然后抽濾得到的粗品依次用水和甲基叔丁基醚洗滌，干燥后可以的得到一種白色固體。將該固體與600mlTHF一起加入反應(yīng)器中，邊攪拌邊加入99.5g碳酸鉀，加熱升溫至60攝氏度反應(yīng)15小時，反應(yīng)結(jié)束并冷卻后用硅藻土過濾，濃縮蒸除溶劑后可以得到亞胺中間體約15.14g。
將得到的中間體溶于150ml甲醇，然后緩慢加入4.6g硼氫化鈉，室溫反應(yīng)12小時以上，減壓濃縮后可以得到一種還原中間體，用檸檬酸水調(diào)節(jié)該中間體溶液的PH值至5-6，乙酸乙酯萃取，有機相水洗并干燥后可以得到4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸。
z后將4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸與100mL 3.0M氯化氫/乙酸乙酯溶液中混合，在室溫下攪拌2小時充分混合反應(yīng)，抽濾后即可以得到所需化學(xué)試劑4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽10.18g。
該化學(xué)試劑可以用來制備BTK抑制劑，BTK是B細胞受體通路重要信號分子，在B淋巴細胞的各個發(fā)育階段表達,參與調(diào)控B細胞的增殖、分化與凋亡，在惡性B細胞的生存及擴散中起著重要作用。而BTK抑制劑可以有效的控制B細胞類腫瘤的繁殖和擴散，在臨床醫(yī)學(xué)中的重要性不言而喻。
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